Kalciumcsatornák és magas vérnyomás. Kalcium csatorna gátlók - Tudástár


Nyomtatás Az utóbbi években a magas vérnyomás betegség világjárvánnyá alakult, jelenleg világszerte minden negyedik felnőtt ember hipertóniás.

  • Budapest, I.
  • Egészség magas vérnyomás és kezelés
  • A hypertonia kezelésében gyakran alkalmazott gyógyszertípus a kalciumcsatorna-blokkolók csoportja monoterápiában vagy fix kombinációban egyaránt.

A hipertóniások száma eléri az 1 milliárdot. A terápiás lehetőségek javulása ellenére is, a nem célértéken levő hipertóniások arányszáma továbbra is magas.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

A célértékek elérésének egyik fő akadálya a beteg együttműködésének hiánya, amelynek hátterében gyakran a vérnyomáscsökkentő gyógyszerek nemkívánatos mellékhatásai állnak.

Ezért a gyógyszerfejlesztés fókuszában a hatékony, de minimális mellékhatással bíró gyógyszerek kutatása áll. A kalciumcsatorna-blokkolók közül a hosszú hatású dihidropiridin típusú Ca- csatorna-blokkolók a legújabb ajánlások szerint ismét a vérnyomáscsökkentő terápia fókuszába kerültek, hiszen kedvezően befolyásoljak a kardiovaszkuláris mortalitást és az anyagcserestátuszt.

Vérnyomáscsökkentés és mellékhatás Azoknál az arteriális hipertóniás betegeknél, akiket béta-blokkoló vagy kalcium-csatorna-gátló hatóanyaggal kezelnek, kétszer nagyobb valószínűséggel alakul ki a vérnyomáscsökkentőjük mellékhatásaként súlyos depresszió vagy valamilyen affektív zavar, mint az angiotenzin-receptor antagonista vagy angiotenzin-konvertáló enzim- ACE- gátló kezelést kapó betegtársaiknál. Mint az a Hypertension folyóiratban megjelent közleményből kiderül, a tiazid diuretikumok szedésénél nem mutatható ki megnövekedett depresszió-rizikó. A depresszió a béta-blokkolók egyik ismert, de ritka mellékhatása volt eddig is A béta-blokkoló készítmények betegtájékoztatójában a potenciális mellékhatások listáján már eddig is megtalálható volt a depresszió.

A lercanidipin olyan képviselője a fenti hatástani csoportnak, amely kifejezett érfal-szelektivitással bír, mellékhatásprofilja a legkedvezőbb, kiválóan tolerálható. Számos vizsgálat igazolja pozitív hatását az endotheldiszfunkcióra, a vazospasztikus anginára is, kiválóan kombinálható egyéb vérnyomáscsökkentő szerekkel.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

Ezért a lercanidipin a vérnyomáscsökkentő kezelés alappillére lehet. A lercanidipin 3.

PharmaOnline - Milyen vérnyomáscsökkentők okozhatnak súlyos depressziót?

Hosszú, egyenletes vérnyomáscsökkentő hatásán túl kimutatottan javítja az endotheldiszfunkciót, helyreállítja a baroreceptor-reflexet. Kiválóan tolerálható akár időskorban is, anyagcsere-semleges. Az elmúlt évtizedekben a kalciumcsatorna-blokkolók az antihipertenzív terápia fókuszába kerültek.

Bár a rövid hatású dihidropiridin típusú kalciumcsatorna-blokkolók — a szimpatikus aktiváció és tónusfokozás útján — növelhetik a kardiovaszkuláris morbiditást, az elhúzódó hatású vazoszelektív gyógyszerekről mindez nem mondható el, sőt hosszú távú előnyös hatásuk a major kardiovaszkuláris eseményekben bizonyított 1.

Lercanidipin – a sokoldalú kalciumcsatorna-blokkoló

A különböző kalciumcsatorna-blokkolók között jelentős különbség van. A szelektivitás, hatástartam és kiegészítő hatások tekintetében a lercanidipin olyan 3.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

A lercanidipin tulajdonságai, hatása, vazoszelektivitása A lercanidipin a többi dihidropiridin típusú kalciumcsatorna-blokkolóhoz hasonlóan az érfali simaizomsejt feszültségfüggő L-kalciumcsatornáihoz kötődik, megakadályozva a kalcium beáramlását a simaizomsejtbe, gátolva az érfali simaizom kontrakcióját 3. A csatornához kötődés pH- és potenciálspecifikus, alacsonyabb pH-n és alacsonyabb potenciálnál —40 mV a kötődés kifejezettebb.

Megvizsgálva a hasonló L-csatornával bíró érfali simaizom- és cardiomyocytákat megállapítható volt, hogy a lercanidipin az érfali simaizomsejtekhez 2 nagyságrenddel alacsonyabb dózisban is kötődik, tehát a terápiás adagban alkalmazott lercanidipin a szívizom sejtjeire nem hat, vagyis a szernek nincs negatív inotrop hatása 4.

A molekulát tovább vizsgálva megállapítható volt, hogy bár a szérumban a gyógyszer felezési ideje nem túl hosszú, lipofilitása miatt a célszervben hosszú ideig, csaknem változatlan koncentrációban mutatható ki, egyenletes, tartós Ca-csatorna-blokkoló hatást biztosítva 5, 6.

Kalcium csatorna gátlók

A lercanidipin terápiás hatása Fentiek alapján a lercanidipin egyenletes vérnyomáscsökkentést biztosít napi magas vérnyomás és hemlock adagban is, anélkül, hogy a szívizomra kimutatható negatív inotrop hatása lenne.

Hatása lassan épül fel, elhúzódóan tart, ezért a rövid hatású Ca-csatorna-blokkolókkal szemben frekvenciaemelő, szimpatikus tónusfokozó hatása nem igazolható 7—9. A vérnyomáscsökkentő gyógyszerek alkalmazhatóságát mellékhatásai, nemkívánatos hatásai sokszor befolyásolják. Így például a tiazid típusú diuretikumok, béta-blokkolók nemkívánatos anyagcserehatásai, perifériás érhatásai, a rövid hatású kalciumcsatorna-blokkolók negatív inotrop hatása stb.

Magas vérnyomás ellen 6 megoldás

Más esetekben a vérnyomáscsökkentő hatásain túli hatásait használjuk ki, mint pl. Ezért a vérnyomáscsökkentő gyógyszerelés beállítása egyénre szabott, a társbetegségeket minden esetben figyelembe vevő kell, hogy legyen. A hosszú hatású dihidropiridin típusú kalciumcsatorna-blokkolókról régóta ismert, hogy anyagcsere-semlegesek, veseelégtelenségben is jól alkalmazhatók A DIAL-vizsgálat során diabéteszes betegek proteinuriáját vizsgálták, ramipril- illetve lercadipin-kezelés mellett az eredmény alapján — hasonló vérnyomáscsökkentő hatás esetén — a lercanidipin nem volt inferior a proteinuria tekintetében a ramiprillel 13 szemben.

Milyen vérnyomáscsökkentők okozhatnak súlyos depressziót?

Fentiek alapján a lercanidipin a diabéteszes betegek esetében jó választás. A HbA1c elemzésekor egyértelművé vált, hogy 2-es típusú diabétesz esetében nem rontja a diabétesz lefolyását.

Megállapításai szerint a lercanidipin-kezelés a jó vérnyomáscsökkentő hatásán túl a vesefunkciós értékeket lényegében nem változtatta, a proteinuriát csökkentette. Fenti nefroprotektív hatást az efferens arteriola szelektív dilatációjával magyarázzák.

A kalciumcsatorna-blokkolók

A lercanidipin tolerálhatósága Számos vizsgálat történt a lercanidipin tolerálhatósága irányában. Vizsgálták hatékonyság, alszárödéma, szédülés, látászavar, arckipirulás, fejfájás, szívdobogásérzés, fáradékonyság, mellkasi fájdalom, dyspnoe, szexuális diszfunkció stb.

  • A kalciumcsatorna-blokkoló hatású szerek osztályozása A kardiovaszkuláris morbiditásra és mortalitásra egyaránt kedvező hatásúak, a stroke előfordulásának csökkentésében, idős korban, izolált szisztolés hypertoniában elsőként ajánlott szerek, terhességben adhatók nifedipin.
  • A magas vérnyomás ezoterikát okoz
  • Kovács Anikó, gyógyszerész Sok különböző szív- és érrendszeri betegségre írnak fel az orvosok kalciumcsatorna-blokkolókat, például magas vérnyomás, szívritmuszavarok vagy a szív elégtelen oxigénellátása miatt kialakuló betegségek, mint például a mellkasi fájdalom kezelésére.

Diabéteszes betegeket vizsgálva enalaprilhoz adva a lercanidipin jobban csökkenti a vérnyomást, mint a HCT, és a szénhidrát-anyagcserét nem befolyásolta Naponta egyszer alkalmazott 20 mg lercanidipin vérnyomáscsökkentő hatását és mellékhatásai gyakoriságát tekintve nem különbözött mg losartantól.

Vizsgálatok történtek idős betegek esetén izolált szisztolés hipertóniában is, ahol enyhe-középsúlyos hipertónia esetén a lercanidipin kielégítő vérnyomáscsökkentést ért el, jelentős mellékhatások nélkül 19, Számos háziorvosi praxist bevonva több közleményben vizsgálták a lercanidipin hatékonyságát és mellékhatásait.

Megállapításuk szerint a lercanidipin kiválóan tolerálható, napi kalciumcsatornák és magas vérnyomás adagolás mellett a betegek compliance-e jó, mellékhatások a többi Ca-csatorna-gátlónál lényegesen ritkábban, az ARB-hez hasonló gyakorisággal fordulnak elő.

A lercanidipin a fent említett vérnyomáscsökkentő hatás és jó tolerabilitás mellett — vazoszelektivitásának, egyenletes vérnyomáscsökkentő hatásának köszönhetően — számos egyéb tulajdonsága is van 21— Vizsgálatok történtek a lercanidipin hatásáról az endothel-diszfunkcióra.

kalciumcsatornák és magas vérnyomás

Igazolt vazospasztikus anginában 6 hónapon át, kalciumcsatornák és magas vérnyomás lercanidipin a felkar artériáiban javítja az endothelfüggő vazodilatáció mértékét Fenti betegeknél a típusos vazospasztikus anginás epizódok gyakorisága is csökkent, tüneteik mérséklődtek Hasonló eredményre jutottak stabil angina pectorisban szenvedő betegek esetében, ahol — számos vizsgálat metaanalízisét elemezve — kiderült, hogy a tartósan adott lercanidipin a betegek terhelhetőségét szignifikánsan javította, az anginás epizódok száma, intenzitása csökkent.

Állatkísérletekben kísérletesen előidézett szívelégtelenségben a lercanidipin sikeresen volt alkalmazható a remodelling kialakulásának megakadályozására